Informations de base sur le chlorhydrate de lévamisole
Nom du produit : chlorhydrate de lévamisole
CAS : 16595-80-5
FM : C11H13ClN2S
MW : 240,75
Point de fusion : 266-267 degrés (lit.)
Solubilité : Librement soluble dans l’eau, soluble dans l’éthanol (96 pour cent), légèrement soluble dans le chlorure de méthylène.
Aspect : Poudre cristalline blanche à presque blanche
Le chlorhydrate de lévamisole convient comme inhibiteur de diverses phosphatases alcalines de mammifères.
- Les phasophatases alcalines intestinales ne sont que légèrement inhibées
- Modificateur de réponse biologique avec activité anthelminthique
- Inhibiteur stéréospécifique de la succinique déshydrogénase.
Présente des effets à la fois immunostimulants et immunosuppresseurs, en fonction de plusieurs facteurs contrôlables. Très efficace dans le traitement de l'ascaridiase (infestation par l'ankylostomiase). Utile en chimiothérapie des cancers colorectaux, probablement en raison de sa stimulation de la production d'IL-1 et de l'activation directe des macrophages.
Description du lévamisole
Le lévamisole est un dérivé synthétique de l'imidazothiazole qui a été largement utilisé dans le traitement des infestations de vers chez les humains et les animaux. En tant qu'anthelminthique, il agit probablement en ciblant le récepteur nicotinergique de l'acétylcholine du nématode. En tant qu'immunomodulateur, il semble que le lévamisole soit un immunostimulant qui augmente les cellules NK et les lymphocytes T activés chez les patients recevant cet adjuvant avec du 5FU pour le cancer du côlon de stade III.
Le lévamisole agit comme antiparasitaire, immunomodulateur et adjuvant dans le cancer colorectal. Le lévamisole restaure la fonction immunitaire déprimée en stimulant la formation d'anticorps et améliore la réponse des lymphocytes T en stimulant l'activation et la prolifération des lymphocytes T.
Mécanisme d'action
Le mécanisme d'action du lévamisole en tant qu'agent antiparasitaire semble être lié à son activité agnositique envers les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine de sous-type L dans les muscles des nématodes. Cette action agoniste réduit la capacité des mâles à contrôler leurs muscles reproducteurs et limite leur capacité à copuler. Le mécanisme d'action du lévamisole en tant que médicament anticancéreux en association avec le fluorouracile est inconnu. Les effets du lévamisole sur le système immunitaire sont complexes. Le médicament semble restaurer une fonction immunitaire déprimée plutôt que de stimuler une réponse à des niveaux supérieurs à la normale. Le lévamisole peut stimuler la formation d'anticorps contre divers antigènes, améliorer les réponses des lymphocytes T en stimulant l'activation et la prolifération des lymphocytes T, potentialiser les fonctions des monocytes et des macrophages, notamment la phagocytose et la chimiotaxie, et augmenter la mobilité, l'adhérence et la chimiotaxie des neutrophiles.
Les usages
Modificateur de réponse biologique avec activité anthelminthique. Anthelminthique (nématodes); immunomodulateur.
Le chlorhydrate de lévamisole est un anthelminthique. L'activité du lévamisole est environ deux fois plus élevée que celle de l'abscisicide, et la toxicité et les effets secondaires sont moindres. Le lévamisole peut provoquer une paralysie musculaire des vers ronds, puis les excréter dans les selles. Il est principalement utilisé comme anti-vers et anti-ankylostome.
Préparation
Le chlorhydrate de lévamisole a été préparé à partir de tétraimidazole racémique par division, analyse alcaline et acidification en sel.
L'acide dibenzoyl-D-tartrique est bouilli dans l'eau pendant 40min, hydrolysé et neutralisé avec une solution d'hydroxyde de sodium à pH 7,5, puis ajouté au tétraimidazole racémique. Le lévamisole est précipité en générant du sel avec l'acide bisbenzoyl-tartrique. Après séparation, ajoutez une solution d'hydroxyde de sodium au PH=9 et décomposez le lévamisole. Puis dissous dans une solution diluée d'acide chlorhydrique, après décoloration par du charbon actif, le filtrat a été concentré presque sec et cristallisé par ajout d'acétone et refroidissement à 0 degré. Filtré et séché pour obtenir le chlorhydrate de lévamisole.
Q & A
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