Phénacétine

Informations de base

 

Nom du produit : poudre de phénacétine

Alias : para-acétophénétidide

N° CAS : 62-44-2

Spécification : Qualité pharmaceutique, USP42 EP9.0 Norme

Densité : 1.0±0,1 g/cm3

Point d'ébullition : 323,6 ± 44,0 degrés à 760 mmHg

Point de fusion (oC) : 133-136 degré (lit.)

Formule moléculaire : C10H13NO2

Poids moléculaire : 179,216

Point d'éclair : 149,5 ± 28,4 degrés

Masse exacte : 179,094635

Il a été démontré dans un modèle animal que la phénacétine et les produits contenant de la phénacétine ont des effets secondaires et des séquelles de la cancérogenèse. Chez l'homme, de nombreux rapports de cas ont impliqué des produits contenant de la phénacétine dans des néoplasmes urothéliaux, en particulier le carcinome urothélial du bassinet du rein. Dans une série prospective, la phénacétine était associée à un risque accru de décès dus à des maladies urologiques ou rénales, de décès dus à des cancers et de décès dus à des maladies cardiovasculaires. De plus, les personnes présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase peuvent présenter une hémolyse aiguë ou une dissolution des cellules sanguines pendant la prise de ce médicament. Une hémolyse aiguë est possible chez les patients qui développent une réponse IgM à la phénacétine conduisant à des complexes immuns qui se lient aux érythrocytes dans le sang. Les érythrocytes sont ensuite lysés lorsque les complexes activent le système du complément.

L'effet antipyrétique et analgésique de la phénacétine est similaire à celui de « l'acide acétylsalicylique ». Il est principalement utilisé comme antipyrétique et analgésique. L'effet est lent et durable. Il a un bon effet curatif sur le traitement des maux de tête, des névralgies, des arthralgies et de la fièvre. Mais ses effets antirhumatismaux et anti-inflammatoires sont faibles. Des doses excessives peuvent provoquer une méthémoglobinémie et provoquer une hypoxie dans le corps. Les médicaments à long terme peuvent endommager les reins et même provoquer une nécrose des mamelons. Il doit être utilisé avec prudence. En raison de ses effets secondaires toxiques et du développement rapide d'autres médicaments similaires, le médicament a cessé d'être utilisé seul, mais comme préparation composée de matières premières et d'autres médicaments.

La phénacétine est une poudre cristalline blanche de composition chimique C10H13NO2. Il a été développé pour la première fois par Harmon Northrop Morse en 1878. En plus de ses propriétés analgésiques, il a également été utilisé comme analgésique, comme traitement de la polyarthrite rhumatoïde et comme traitement de la névralgie intercostale, une maladie rare qui provoque des douleurs dans les nerfs autour des côtes. C’était l’un des premiers analgésiques qui ne dérivait pas de l’opium tout en étant dépourvu de qualités anti-inflammatoires.

La phénacétine est obtenue par acétylation de l'éther p-aminophénéthyle. Chauffer le mélange de benzène, d'anhydride acétique et d'éther p-aminophénéthyle sur un bain d'huile jusqu'à azéotrope pendant 4 heures. Une fois la réaction terminée, le réactif est refroidi pour précipiter la Phénacétine, qui est filtrée, lavée avec du benzène froid et séchée. Le rendement en Phénacétine est la quantité théorique. 86 % de celui-ci. Il peut également utiliser de l'acide acétique au lieu du benzène comme solvant. Chauffer 40 % d'acide acétique dilué jusqu'à ébullition. Mettre dans l'éther p-aminophénéthyle. Distiller l'eau, puis ajouter de l'acide acétique glacial lorsque la température atteint 150 degrés. Reflux pendant 1 heure et continuer à cuire à la vapeur. Attendez que la température dépasse 150 degrés, échantillonnez et déterminez l'éther diéthylique d'aminobenzène libre. Ajouter de l'anhydride acétique en fonction de la quantité d'éther aminophényléthylique résiduel, réaction de reflux pendant 0,5 h. Vérifiez le point final. Dépressuriser après passage, récupérer l'acide acétique jusqu'à ce que la teneur en aminés soit inférieure à 0,046 et la teneur en acide inférieure à 0,2 %. Ensuite, la réaction est mise hydrauliquement dans la liqueur mère raffinée chaude, agite et abaisse la température à 40 degrés et filtre pour obtenir la phénacétine brute. Ajoutez de l'eau bouillante ou de la liqueur mère raffinée à la Phénacétine brute, puis chauffez et remuez pour dissoudre. Ajustez le filtrat avec de l'acide à pH 4.5-4.7, ajoutez du charbon actif et du thiosulfate de sodium pour remuer pour décolorer. Refroidissez le filtrat pour cristalliser et faites tourner le filtre à travers un flux d'air sec pour obtenir la phénacétine.

La phénacétine peut également être obtenue par l'action de l'acétaminophène et de l'éthoxyde de sodium. Dans un premier temps, ajoutez du p-acétamidophénol à l’éthoxyde de sodium. Ajouter ensuite lentement l'iodure d'éthyle, chauffer au reflux pendant 1 heure, refroidir et filtrer. Le produit brut obtenu est dissous dans de l'éthanol. Après filtration, le filtrat est dilué avec de l'eau chaude, puis refroidi, filtré et séché pour obtenir la Phénacétine. Le rendement de la Phénacétine est de 80 % de la quantité théorique.

La phénacétine est un antipyrétique et analgésique de l'acétanilide. La phénacétine a un effet antipyrétique et analgésique léger et durable. L'effet antipyrétique de la Phénacétine est similaire à celui de l'Aspirine, mais l'effet analgésique est plus faible. La phénacétine a peu d'effets anti-inflammatoires, antirhumatismaux et anti-agrégation plaquettaire. En raison de la plus grande toxicité de la Phenacetin, ainsi que du remplacement du paracétamol par des effets similaires et une toxicité moindre, la Phenacetin n'est plus utilisée seule. La phénacétine n'est utilisée que dans des préparations composées d'aspirine, d'aminopyrine et de barbituriques.

L'effet antipyrétique de la Phénacétine est plus fort que l'effet analgésique. La puissance de la Phénacétine est équivalente à celle de l’Aspirine. La phénacétine et son métabolite, le paracétamol, ont des effets antipyrétiques. En effet, même si la Phénacétine ne peut pas être convertie en paracétamol avec des inhibiteurs enzymatiques, la Phénacétine peut néanmoins présenter un effet antipyrétique significatif. Par conséquent, l’effet antipyrétique de la Phénacétine qui apparaît après l’administration de la Phénacétine n’est pas uniquement produit par son produit actif, le paracétamol. Le léger effet analgésique de la phénacétine peut généralement être maintenu pendant 3-4 heures. L'effet synergique de la Phénacétine associée à l'acide salicylique renforce l'effet analgésique. Cliniquement, la Phénacétine est principalement utilisée comme antipyrétique et analgésique chez les petits animaux. La phénacétine est également l'un des composants des comprimés APC.

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