Chlorhydrate de Lorcaserine

Informations de base sur le chlorhydrate de Lorcaserin

 

Nom du produit : chlorhydrate de Lorcaserin

CAS : 846589-98-8

FM : C11H15Cl2N

MW : 232,15

EINECS : 1592732-453-0

Solubilité : Soluble dans DMSO > 10 mM

Forme : Poudre

Stabilité : Hygroscopique

Le chlorhydrate de Lorcaserin est un agoniste des récepteurs de la sérotonine 2C indiqué pour le traitement de la gestion chronique du poids chez les adultes ayant un indice de masse corporelle (IMC) de 30 ou plus (obèses) en complément d'un régime hypocalorique et de l'exercice. Son utilisation est également approuvée par les adultes ayant un IMC de 27 ou plus (surpoids) et qui souffrent d'au moins une condition liée au poids telle que l'hypertension artérielle (hypertension), le diabète de type 2 ou un taux de cholestérol élevé (dyslipidémie).

Lorcaserin est un agoniste oral actif, puissant et sélectif des récepteurs de l'hydroxytryptamine (5-HT2C) (Ki=15/29 nM humain/rat) avec 18- et {{6} } puissance fois supérieure à celle du 5-HT2A et du 5-HT2B par le test d'accumulation de phosphate d'inositol cellulaire (EC50=9, 168 943 nM, respectivement) et bonne sélectivité par rapport au 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 et un panel de 67 autres GPCR et canaux ioniques. Un traitement quotidien chronique chez des rats (4,5-18 mg/kg pobid) maintenus selon un régime riche en graisses entraîne une réduction de l'apport alimentaire et du gain de poids corporel.

Le chlorhydrate de Lorcaserin est indiqué en complément d'un régime hypocalorique et d'une activité physique accrue pour la gestion chronique du poids chez les patients adultes présentant un indice de masse corporelle (IMC) initial de :

30 kg/m² ou plus (obésité), ou 27 kg/m² ou plus (surpoids) en présence d'au moins une condition comorbide liée au poids (par exemple, hypertension, dyslipidémie, diabète de type 2)

La dose recommandée de BELVIQ est de 10 mg administrés par voie orale deux fois par jour. Ne pas dépasser la dose recommandée.

BELVIQ peut être pris avec ou sans nourriture.

La réponse au traitement doit être évaluée à la semaine 12. Si un patient n'a pas perdu au moins 5 % de son poids corporel de base, arrêtez BELVIQ, car il est peu probable que le patient obtienne et maintienne une perte de poids cliniquement significative avec la poursuite du traitement (voir Etudes cliniques). ].

L'IMC est calculé en divisant le poids (en kg) par la taille (en mètres) au carré.

IMC = poids (kg)/taille (m)^2

Par exemple, si vous pesez 160 livres et mesurez 5 pieds 6 pouces ou 66 pouces, votre formule personnelle est la suivante : 160 divisé par 66 au carré (soit 4 356) fois 703 est égal à 25,8.

• Syndrome sérotoninergique ou réactions de type NMS
• Cardiopathie valvulaire
• Déficience cognitive
• Troubles psychiatriques
• Hypoglycémie
• La fréquence cardiaque diminue
• Changements hématologiques
• Élévation de la prolactine

Lorcaserin, utilisé en association avec un régime et de l'exercice, entraîne une perte de poids modeste d'environ 12,9 lb (5,8 kg), contre 5,6 lb (2,5 kg) avec un placebo.3 En moyenne, environ 47 % des patients perdront au moins 5 % de leur poids. poids corporel (environ 11,1 lb [5 kg]) par rapport à 23 % des patients recevant un placebo (nombre nécessaire à traiter [NNT]=4). Environ 22 % des patients perdront au moins 10 % de leur poids corporel contre 9 % des patients recevant un placebo (NNT=7). Cette perte de poids se maintient, en moyenne, pendant deux ans. La perte de poids se produit tôt et ceux qui ne perdent pas 5 % de leur poids corporel au cours des trois premiers mois ont peu de chances d’atteindre une perte de 5 % au bout de 52 semaines. Une perte de poids survient également chez les patients atteints de diabète de type 2 qui ne prennent pas d'insuline, mais pas dans la même mesure.4 L'arrêt de la lorcaserine après un an entraîne une prise de poids moyenne inférieure à 2,2 lb (1 kg) par rapport à la ligne de base. Il n'existe aucune recherche sur l'effet de la lorcaserine sur la mortalité, l'incidence du diabète ou d'autres résultats axés sur le patient.

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