Citrate de torémifène Détails rapides
Nom du produit : citrate de torémifène
Numéro CAS : 89778-27-8
Aspect : Poudre blanche ou presque blanche
N° EINECS : 663-344-6
Formule moléculaire : C32H36ClNO8
Poids moléculaire : 598,08
Point de fusion : 160-162 degré
Point d'ébullition : 146-148 degré
Densité : 1,045g/cm³
Indice de réfraction : 1.416-1.418
Conditions de stockage : 2-8 degrés
Solubility: DMSO: >10mg/ml
Citrate de torémifène en poudre

Description du citrate de torémifène
Le citrate de torémifène est un médicament anti-œstrogénique, spécifiquement classé comme récepteur sélectif des œstrogènes.
Modulateur (SERM) avec des propriétés mixtes agonistes et antagonistes. Le citrate de torémifène est un dérivé de triphényléthylène non stéroïdien, similaire en structure et en action au Nolvadex (citrate de tamoxifène) et au Clomid (citrate de clomifène).
Le citrate de torémifène est utilisé pour le traitement du cancer du sein chez les femmes ménopausées présentant des tumeurs aux récepteurs des œstrogènes positifs ou inconnues (on ne sait pas si le cancer répond aux œstrogènes). Le citrate de torémifène agit en se fixant de manière compétitive au récepteur des œstrogènes dans divers tissus, empêchant ainsi les œstrogènes endogènes d’exercer une activité biologique. En tant qu'anti-œstrogène dans de nombreux tissus, les bodybuilders et les athlètes masculins peuvent utiliser le citrate de torémifène pour contrer certains des effets secondaires associés à l'utilisation de stéroïdes anabolisants/androgènes aromatisables ou œstrogéniques. Cela peut inclure une gynocomastie, un gain de graisse corporelle et une rétention d'eau accrue.
Le citrate de torémifène pour les utilisateurs de stéroïdes est sa capacité à augmenter la production d’hormone lutéinisante et d’hormone folliculo-stimulante, et donc à augmenter la testostérone. Cette capacité est la raison pour laquelle les utilisateurs de stéroïdes l’utilisent souvent au cours de leur thérapie post-cycle. Le citrate de torémifène y parviendrait en bloquant la rétro-inhibition négative provoquée par les œstrogènes au niveau de l’hypothalamus et de l’hypophyse, ce qui contribuerait à son tour à augmenter la production de ces hormones.
Avantages
Traitement du cancer du sein :Le citrate de torémifène est principalement utilisé dans le traitement du cancer du sein à récepteurs d'œstrogènes positifs chez les femmes ménopausées. En bloquant les effets des œstrogènes sur les tissus mammaires, il contribue à inhiber la croissance et la propagation des cellules cancéreuses. Il peut être utilisé comme thérapie auxiliaire après une intervention chirurgicale, une radiothérapie ou une chimiothérapie pour réduire le risque de récidive du cancer.
Santé des os :Il a été démontré que le citrate de torémifène a des effets positifs sur la santé osseuse chez les femmes ménopausées. Il contribue à réduire la perte osseuse et peut réduire le risque de fracture, ce qui est particulièrement important car les traitements contre le cancer du sein peuvent parfois contribuer à une perte osseuse.
Modulation des récepteurs des œstrogènes :En tant que modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes (SERM), le citrate de torémifène exerce ses effets en se liant sélectivement aux récepteurs des œstrogènes dans différents tissus. Dans le tissu mammaire, il agit comme un antagoniste, bloquant les effets prolifératifs des œstrogènes. Dans d’autres tissus, comme les os, il peut avoir des effets similaires à ceux des œstrogènes, qui aident à maintenir la densité osseuse.
Protection cardiovasculaire :Certaines études suggèrent que le citrate de torémifène pourrait offrir des bienfaits cardiovasculaires chez les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein. Il a été associé à des améliorations des profils lipidiques, notamment à la réduction du cholestérol total et des taux de cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL). Ces effets peuvent contribuer à réduire le risque d’événements cardiovasculaires.
Alternative au tamoxifène :Le citrate de torémifène est considéré comme une alternative au tamoxifène, un autre SERM couramment utilisé dans le traitement du cancer du sein. Pour les femmes qui ne peuvent pas tolérer le tamoxifène ou qui n’y répondent pas bien, le citrate de torémifène peut être une alternative appropriée avec une efficacité similaire.
Utilisation/dosage du citrate de torémifène
Le citrate de torémifène est interchangeable avec le citrate de tamoxifène (Nolvadex) pendant le cycle ou en thérapie post-cycle. 20 mg de citrate de tamoxifène=60 mg de citrate de torémifène3 . De ce citrate de torémifène peut être extrapolé que pour le traitement et/ou la prévention de la gynocomastie, soixante milligrammes devraient suffire pour le traitement. La posologie recommandée pour le traitement du cancer du sein est d'un comprimé de 60 mg administré une fois par jour. Pendant le traitement aux stéroïdes, les athlètes et les bodybuilders peuvent en utiliser 30 à 60 mg par jour.
Pour une utilisation pendant la thérapie post-cycle, les utilisateurs ont indiqué de manière anecdotique que les doses comprises entre 60 et 120 mg par jour sont moyennes. La plupart des utilisateurs ont déclaré que lorsqu'ils utilisaient le citrate de torémifène pour leur thérapie post-cycle, ils administreraient le médicament pendant au moins trois semaines. Une durée maximale n’a pas nécessairement été établie en raison du peu d’effets secondaires associés au composé. Dans ce cas, ce composé peut être utilisé aussi longtemps que souhaité sans qu’il soit nécessaire de se soucier peu ou pas des effets secondaires potentiels. Voir la section ci-dessous pour plus de détails.
Les athlètes féminines utilisent occasionnellement du citrate de clomifène pour réduire l’œstrogénicité à l’approche d’un concours de musculation. Dans certains cas, cela peut contribuer à augmenter la perte de graisse et la musculature, en particulier dans les zones à problèmes féminines telles que les hanches et les cuisses. Le médicament produit cependant souvent des effets secondaires très inquiétants chez les femmes préménopausées et n’est pas non plus très demandé au sein de ce groupe.
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