La voie de synthèse de l’androstènedione en testostérone se fait généralement des deux manières suivantes :
Voie 1 : 3-éthérification sélective de position suivie d'une réduction avec du borohydrure de sodium ou du borohydrure de potassium, puis d'une hydrolyse avec un acide ;
Voie 2 : Réduction avec du borohydrure de sodium ou du borohydrure de potassium pour produire un mélange de testostérone et de diol, suivie d'une oxydation sélective avec du MnO2 actif pour produire de la testostérone.